Péptido es uno de esos temas donde los detalles importan más que los titulares. Esta página reúne los antecedentes, los mecanismos y los puntos prácticos que más se consultan.
Última revisión: 2026-04-09. Cuando una afirmación depende de un estudio concreto, se describe el estudio en lugar de exagerarlo.
=== Absorción === Después de la administración oral, la biodisponibilidad es cercana al 100%. La concentración plasmática máxima se alcanza en 1 hora. La absorción ocurre en el intestino delgado y no se afecta por los alimentos. La velocidad de absorción puede disminuirse con el consumo de grasas.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Distribución === En el torrente sanguíneo se une a proteínas plasmáticas humanas como la albúmina, con una afinidad de unión del 92% .Debido a su baja liposolubilidad, atraviesa la barrera hematoencefálica en menor medida. En estado estacionario u homeostasis, el volumen de distribución se estima alrededor de 120 litros.
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=== Metabolismo y metabolitos === El Etoricoxib se metaboliza en el hígado por enzimas de Citocromo p450, en especial la CYP3A4. Los análisis in vitro sugieren que CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 también pueden catalizar la vía metabólica principal, sin embargo aún no se ha evaluado cuantitativamente su función in vivo. En humanos se han detectado cinco metabolitos inactivos. El metabolito principal es el ácido 6’-carboxílico, formado por la oxidación posterior del derivado 6’-hidroximetilo. Estos productos metabólicos no presentan actividad medible o son muy poco activos como inhibidores de la COX-2. Ninguno de ellos tiene efectos inhibidores sobre la COX-1.
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=== Excreción === Se elimina menos del 2% del fármaco y la eliminación del Etoricoxib se produce casi exclusivamente a través del metabolismo, seguido por la eliminación por vía renal. En individuos sanos, con la administración intravenosa de Etoricoxib radiomarcado; el 70% de la radiactividad podría detectarse en la orina y el 20% de la radiactividad podría detectarse en las heces, principalmente como metabolitos. Después de tomar una pastilla de 120 mg al día durante una semana, el Etoricoxib alcanza un equilibrio en la sangre, con un nivel que se duplica cada vez. Lo que corresponde a una semivida de 22 horas. Se calcula que el aclaramiento plasmático después de la administración de una dosis intravenosa de 25 mg es de unos 50 ml/min. .
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== Farmacodinamia == El etoricoxib es un inhibidor selectivo de la COX-2, inhibe la isoforma 2 de la enzima ciclooxigenasa evitando la producción de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Se comprobó en estudios clínicos produjo una inhibición dosis dependiente de la COX-2 sin inhibir la COX-1 con dosis de hasta 150 mg al día. El etoricoxib no inhibió la síntesis gástrica de prostaglandinas y no tuvo ningún efecto en la función plaquetaria.
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=== Efectos farmacológicos === El etoricoxib es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo con efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Es un inhibidor selectivo de la COX-2 activo en dosis clínicas o dosis más altas. Existen dos subtipos de ciclooxigenasa: La COX-1 que está involucrada en las funciones fisiológicas normales mediadas por prostaglandinas, como la citoprotección gástrica (protección de la mucosa gástrica) y la agregación plaquetaria. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos no selectivos inhiben la COX-1 y pueden causar daño en la mucosa gástrica y disminución de la agregación plaquetaria. La COX-2 está involucrada principalmente en la producción de prostaglandinas, las cuales causan dolor, inflamación y fiebre. El etoricoxib es un tipo de inhibidor selectivo por COX-2 que puede reducir estos síntomas y signos, así mismo reduce los efectos adversos secundarios gastrointestinales sin afectar la función plaquetaria.
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=== Indicación 01 === Osteoartritis: Este inhibidor selectivo de COX-2 se utiliza como tratamiento para los síntomas inflamatorios y dolorosos de varias formas de artritis. La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día, en algunos pacientes puede ser necesaria una dosis de 90 mg una vez al día. El etoricoxib una vez al día tiene una eficacia comparable a la del celecoxib una vez al día y el ibuprofeno 3 veces al día. Su eficacia una vez al día es similar a dosis altas de diclofenaco 3 veces al día y naproxeno 3 veces al día.
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Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
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